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肺纤维化合作研发选择性DDRs抑制剂

发布日期：2021-12-24 浏览次数：22

肺纤维化是一种由多种不明原因引起的、进展性的、以慢性非实质损伤和纤维化为特征的弥漫性肺部炎性疾病。特发性肺纤维化（IPF）是一种异常严重的间质性肺病，患者中位生存期约为2~3年，5年生存率低于30%。目前针对肺纤维化的上市药物仅有两个，即尼达尼布和吡非尼酮。其中，尼达尼布是多靶点激酶抑制剂，存在毒性大、副作用多等问题，吡非尼酮也存在机制不明等不足。此外，这两种药物仅能改善肺功能指标如FVC（用力肺活量）和DLCO（一氧化碳弥散量），治疗效果有限。

胶原作为信号分子在纤维化的发生发展以及反馈循环中扮演着重要角色。盘状结构域受体（DDRs）是一类独特的以细胞外基质胶原作为配体的激酶。近年来的研究表明，靶向胶原受体DDRs可能是治疗肺纤维化的新思路。

2021年11月17日，课题组在《药学学报》英文刊（Acta Pharmaceutica Sinica B）上联合发表了题为“Discovery of 4-cyclopropyl-3-(2-((1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl) amino) quinazolin-6-yl)-N-(3-(trifluoromethyl) phenyl) benzamides as potent discoidin domain receptor inhibitors for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis”的研究成果，介绍了DDRs抑制剂的新研究进展。
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